구조 수정
T형 칼슘 채널 차단제의 기대 효능을 유지하면서 표적이 아닌 HERG 독성을 줄이기 위해 약물 화학자와 약물 개발업체는 해당 화합물에 대한 구조 손질에 집중하고 있다.이러한 손질은 HERG 채널과의 상호작용을 최소화하면서 화합물이 원하는 목표(T형 칼슘 채널)에 대한 선택성을 높이도록 설계되었습니다. 일반적인 구조 손질에는 그 결합 친화력과 선택성을 바꾸기 위해 화합물의 화학 구조를 바꾸는 것이 포함된다.이것은 관능단을 추가하거나 제거하거나, 화합물의 크기를 조절하거나, HERG 채널 억제를 줄이기 위해 그 전하 분포를 바꾸는 것과 관련이 있을 수 있다.
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구조 수정의 학술 논문
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Anti-prion activities and drug-like potential of functionalized quinacrine analogs with basic phenyl residues at the 9-amino position
화학 물질
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4-Quinolinamine,7-chloro-N-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-
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Discovery and structural development of small molecules that enhance transport activity of bile salt export pump mutant associated with progressive familial intrahepatic cholestasis type 2
화학 물질
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methyl 3-{N-(1-butyl)-2-chloro-4-{[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]methoxy}benzamido}benzoate
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Synthesis and Pharmacological Evaluation of New Chemical Entities from Ibuprofen as Novel Analgesic Candidates
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에틸(S)-(-)-2-((메틸술포닐)옥시)-프로피오네이트, TECH., 90
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에틸 만델 레이트
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Synthesis and biological evaluation of combretastatin analogs as cell cycle inhibitors of the G1 to S transition in Saccharomyces cerevisiae
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Benzene, 1,2,3-trimethoxy-5-[(1E)-2-(4-methoxy-3-nitrophenyl)ethenyl]-
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CYP2C9 structure-metabolism relationships: Optimizing the metabolic stability of COX-2 inhibitors
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1H-Pyrazole-3-carboxylic acid, 1-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-5-(4-methylphenyl)-, ethyl ester
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Mechanism of nasal absorption of drugs II: Absorption of L-tyrosine and the effect of structural modification on its absorption
화학 물질
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L-티로신, 아세테이트(에스테르, 단독중합체)
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Bestowing structure upon the pores of a supramolecular network
화학 물질
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Benzene, 1,3,5-tris[2-(4-bromophenyl)ethynyl]-
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SEMISYNTHETIC ANALOGUES OF GINSENOSIDES, GLYCOSIDES FROM GINSENG
화학 물질
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betulafolienetriol
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