폴리펩타이드는 혈액 속의 단백질과 결합할 수 있으며, 이것은 그들의 생물학적 이용도를 떨어뜨린다.이 문제를 완화하기 위한 전략으로는 단백질 결합을 줄이거나 흡수 후 활성 폴리펩타이드를 방출하는 전약을 설계하기 위해 폴리펩타이드 구조를 최적화하는 것이 있다.
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N-(tert-butoxycarbonyl)histidine amide of (2S,3R,4S)-2-amino-1-cyclohexyl-3,4-dihydroxy-6-methylheptane