합성과 특성화 이후 다음 단계는 유기인의 생물학적 활성을 평가하는 것입니다.이것은 보통 체외와 체내 연구에 관련된다. 체외 연구는 생체 시스템에 미치는 영향을 확인하기 위해 특정 효소, 수용체 또는 세포계에 대한 화합물의 역할을 테스트하는 것을 포함할 수 있다.예를 들어 질병 경로와 관련된 효소의 억제 또는 특정 단백질 표적과의 결합을 평가할 수 있습니다. 체내 연구에 화합물의 약대역학 및 독리학적 특성을 평가하기 위한 동물실험이 포함될 수 있다. 유기인은 생체 활성과 예상되는 응용에 따라 효능을 높이고 독성을 감소시키기 위해 더 최적화될 수 있다.
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