카르 필조 밉

기본 정보

• 표준명: 카르 필조 밉
• CAS 레지스트리 번호: 868540-17-4
• 분자식: C40H57N5O7
• 분자 무게: 719.922
• HS 코드: 29337900
• Mol 파일: 868540-17-4.mol

동의어: Carfilzomib;N-{(2S)-2-[(Morpholin-4-ylacetyl)aMino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-Methyl-1-[(2R)-2-Methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl}-L-phenylalaninaMide;CarfilzoMib salt;CarfilzoMib/PR 171;PR-171 (CarfilzoMib);(alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide;CarfilzoMib, Free Base, >99%;(S)-4-Methyl-N-((S)-1-((S)-4-Methyl-1-((R)-2- Methyloxiran-2-yl)-1 -oxopentan-2-ylaMino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((S)-2-(2-MorpholinoacetaMido)-4-phenylbutanaMido)pentanaMide

관련 CAS 번호: 8000-03-1 80003-50-5 80003-51-6 80003-86-7 80004-04-2 8000-42-8 80007-39-2 80008-10-2 80008-12-4 80008-13-5

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 카르 필조 밉(Carfilzomib)은 뉴롤 제너레이션의 비로사체 흡제제로, 재발 및 내성적 다발성 골수종 치료에 사용됩니다. 2012년 7월, 미국 FDA는 카르 필조 밉을 다발성 골수종 환자 치료에 승인했는데, 이는 이전에 볼테조미브(Bortezomib)와 면역 조절제제를 포함한 적어도 두 가지 치료를 받았음에도 불구하고 60일 이내에 질병 진행이 나타난 환자를 대상으로 합니다. 카르 필조 밉은 에포시케톤 팜코포어를 통해 상수성 프로테아소메(β5)와 면역 프로테아소메(β5i)의 킴모트라이프신-과 같은 프로테아소메 흡제 활동을 영구적으로 억제합니다. 프로테아소메 억제는 폴리우비튜니네이티드 단백질의 쌓움과 내재적 및 외부적 카스파스 경로를 통한 조사 programmed cell death 를 유도합니다. 카르 필조 밉은 킴모트라이프신 활동을 억제하는 IC50 6 nM로, 트립신 및 카스파스 억제의 IC50는 각각 3600 nM와 2400 nM입니다. 카르 필조 밉은 다양한 혈류학적 및 고체 종양 세포선(예: MM, 급성 myelocytic leukemia(AML), 팬크리에이티크 암, 폐암)에서 세포 주기 정지 및 조사 programmed cell death 를 유발합니다. 카르 필조 밉의 합성은 특허 문헌에 보고되어 있으며, Boc-leucine-derived α,β-unsaturated ketone에서 중간 에포시케톤으로의 경로도 설명되어 있습니다. 카르 필조 밉은 역사적인 프로테아소메 억제제로 작용하여, 프로테아소메의 20S 캡슐레이션 핵심 부위인 킴모트라이프신-과 같은 활동을 영구적으로 억제합니다. 프로테아소메 억제는 폴리우비튜니네이티드 단백질의 쌓움으로 인해 세포 주기 정지, 조사 programmed cell death 및 종양 성장 억제로 이어질 수 있습니다. 카르 필조 밉은 내성적 다발성 골수종 치료에서 사용되며, 치료 중에 혈청 효소 상승률이 낮으며, 극히 드물게 임상적으로 나타나는 급성 간 손상의 원인이 되었으며, 이 중 일부는 사망에 이르기도 합니다.