카나 글 리플로 진

기본 정보

• 표준명: 카나 글 리플로 진
• CAS 레지스트리 번호: 842133-18-0
• 분자식: C24H25FO5S
• 분자 무게: 444.524
• Mol 파일: 842133-18-0.mol

동의어: TA 7284;Canaglifozion;D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]Methyl]-4-Methylphenyl]-, (1S)-;Cango coluMn net;Canagliflozin WS;Canagliflozin(TA-7284);(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)-tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;Canaglifozin

관련 CAS 번호: 850568-36-4 84696-65-1 849035-86-5 845776-07-0 83-85-2 85482-85-5 89241-33-8 889957-83-9 819867-21-5 854778-29-3

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 카나글리플로(Canagliflozin)는 소금/葡당 공전송체 2(SGLT2) 억제제로, 균형장애와 당뇨병 치료에 사용됩니다. 카나글리플로는 뇨관의 葡당 배출 임계값을 감소시키고 뇨뇨 중의 葡당 배출량을 증가시킵니다. 2013년 3월, 미국 FDA는 成人의 2형 당뇨병 치료를 위해 카나글리플로를 승인했습니다. 카나글리플로는 2형 당뇨병 치료를 위한 첫 번째 미국에서 승인된 SGLT 억제제입니다. 녎 SGLT를 억제함으로써 葡糖 배양을 억제하고 뇨액으로 葡糖 배출을 증가시켜 고혈당을 줄입니다. 카나글리플로는 녎 葡糖 배양 억제제인 플로리자린의 구조 수정을 통해 발견되었습니다. 葡糖 부분의 OH 기의 조기 수정은 소장 β-글루코자제의 수분 흡수를 충분히 방해하지 못했습니다. 임상 후보 물질인 다파글리플로зин에서 C-葡苷 기의 도입으로 수분 흡수에 대한 저항이 충분히 증가했습니다. 마지막으로, 카나글리플로에서 티오판 기의 도입으로 hSGLT2(hSGLT1과 비교)에 대한 효능이 향상되었으며, IC50는 2.2 nM입니다. hSGLT1 (녎과 심장에)에 대한 선택성도 크게 증가했습니다. 고혈당, 고지방 (HF) 식단을 먹인 쥐 (KK 스트레인)는 3 mg/kg의 카나글리플로를 섭취한 후 6시간 동안 혈당 수치가 48% 감소했습니다. 카나글리플로의 다단계 합성에는 β-C-葡苷 구조의 구체적 형성이 특징입니다. 이는 아릴리틸티오 글루코녈과 2,3,4,6-테트라-O-트리메틸실리실 β-D-글루코논 락톤의 결합을 통해 이루어집니다.