N,N'-비스(2-브로모에틸)포스포로디아미드산(1-메틸-2-니트로-1H-이미다졸-5-일)메틸 에스테르

기본 정보

• 표준명: N,N'-비스(2-브로모에틸)포스포로디아미드산(1-메틸-2-니트로-1H-이미다졸-5-일)메틸 에스테르
• CAS 레지스트리 번호: 918633-87-1
• 분자식: C9H16Br2N5O4P
• 분자 무게: 449.039
• Mol 파일: 918633-87-1.mol

동의어: N,N’-Bis(2-bromoethyl)phosphorodiamidic acid (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl ester;TH 302;EvofosfaMide;TH-302, >=98%;TH-302 (Evofosfamide);(1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methylN,N’-bis(2-bromoethyl)diamidophosphate;EOS-61724;Evofosfamide(TH 302)

관련 CAS 번호: 908009-54-1 94088-36-5 97603-39-9 93762-33-5 93778-38-2 909711-99-5 94136-08-0 95978-55-5 90-65-3 93072-04-9

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: TH-302는 2-니트로咪唑로 트리거되는 하이포кс리아 활성화 프로드루그(HAP)인 브로모-이소포스포라이드 뮤스탕의 1-메틸-2-니트로-1H-이미다졸-5-일) 메틸 에스테르입니다. 연구에 따르면 TH-302 치료는 인간 암 세포에서 하이포кс리아-선택적 사이토토시스티성 및 DNA 손상을 보여줍니다. TH-302은 하이포크시아-활성화 프로드루그이자 DNA 알킬레이팅 에이전트로, 항암 작용을 가지고 있습니다. 하이포크시스 조건에서 H460 인간 비소세포성 폐암(NSCLC) 세포에 대해 선택적 사이토토시스티성이 나타납니다(IC50s = 0.019와 5.1 μM). 하이포크시아 조건에서 TH-302는 활성화된 ради칼 중개물을 형성하기 위해 전자 훔쳐서 생성된 후, DNA-인터캘레이팅 하이드록실아민으로 더욱 감소시킵니다. 노믹시스 조건에서 반투성 중개물은 퀴엄되어 비활성화된 니트로咪唑 프로드루그로 재형성됩니다. TH-302은 H460와 HT-29 세포에서 클로노제네시스 실험에서 생존률을 줄입니다(IC50s = 0.2와 0.2 μM). In vivo 환경에서 TH-302(33 mg/kg/day)는 MIA PaCa-2-RFP 마우스 정위 이식 모델에서 기본 튀모 성장을 41% 억제합니다. Calu-6 NSCLC, H82 소세포성 폐암, A375 멜라놈, PC-3 전립선, 그리고 BxPC-3 흔부암 마우스 이식 모델에서 50 mg/kg 투여 시, 튀모 성장을 40% 이상 억제합니다.