이브 루티 니브

기본 정보

• 표준명: 이브 루티 니브
• CAS 레지스트리 번호: 936563-96-1
• 분자식: C25H24N6O2
• 분자 무게: 440.505
• Mol 파일: 936563-96-1.mol

동의어: According to Lu imatinib;2-Propen-1-one, 1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-;(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-;PCI-32765;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;PCI-32765 (Ibrutinib);(R)-1-(3-(4-aMino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-[(3R)-3-[4-AMino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3, 4-d]pyriMidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one

관련 CAS 번호: 9000-01-5 90000-25-2 90000-28-5 90000-30-9 90000-31-0 90000-39-8 9000-04-8 90000-49-0 9000-05-9 90000-67-2

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 픽토그램:
• 위험 코드:
• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 이브 루티 니브(Ibrutinib)는 무작위로 선택적인 브루톤 타이로зин 킨아스(Btk)를 억제하는 불활성화제입니다. 이 약은 Btk의 활성 중심에 컷신-481(Cys-481)에 고vale계 결합하여 킬리제 활성의 억제를 유도하며, B-세포 수용체 신호를 억제하여 악성 B-세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. Btk는 B-세포의 분화, 발달, 증식 및 생존에 중요한 역할을 하며, 셀 주기 조절자를 활성화하고 프로- 및 항-아포프토티ック 단백질의 표현을 조절합니다. 이브 루티 니브는 MCL을 유발하는 Btk의 이상적 활동을 억제합니다. 이 약은 Btk에 고vale계 결합하여 튜로신-223의 홀로화를 억제하고 다운스트림 B-세포 신호 경로에 영향을 미치며, Btk 억제에 탁월한 효능을 보입니다(IC50=0.5 nM). 이브 루티 니브는 캔인 모델에서도 B-세포 림프종에 효과적이며, 2.5-20 mg/kg 범위의 용량으로 주사하면 24시간 동안 혈류 및 종양 조직에서 Btk에 대한 전체 점유가 일어납니다. 이브 루티 니브의 합성 과정은 3-아이오도-1H피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민과 (4-펜옥시펜실)보로닉酸의 스즈키 결합 및 N-보크-3-hydroxypiperidine과의 미츠노부 반응을 주요 단계로 하여 진행됩니다. 2013년 11월, 미국 FDA는 이브 루티 니브를 MCL 치료에 사용하는 1차 치료제로 승인하였습니다.