리나 클로 타이드

기본 정보

• 표준명: 리나 클로 타이드
• CAS 레지스트리 번호: 851199-59-2
• 분자식: C59H79N15O21S6
• 분자 무게: 1526.76
• Mol 파일: 851199-59-2.mol

동의어: 리나클로타이드;리나에로타이드 아세테이트;리나클로타이드

관련 CAS 번호: 8000-03-1 80003-50-5 80003-51-6 80003-86-7 80004-04-2 8000-42-8 80007-39-2 80008-10-2 80008-12-4 80008-13-5

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 리나클로타이드(Linaclotide)는 현재 3상 시험을 통해 변비를 동반한 이럴리티 불안정성 창자증(irritable bowel syndrome with constipation, IBS-C)의 치료에 사용되고 있는 guanylate cyclase-C 구동제입니다. 2012년 8월, 미국 FDA는 리나클로타이드(MD-1100)를 승인하여 만성적 빈뇨(chronic idiopathic constipation, CIC)와 IBS-C 환자 치료에 사용할 수 있는 최초의 14개 아미노산 화합물으로서의 침구 내 투여 극성제로서 사용됩니다. 리나클로타이드는 내장 소자에서 guanylyl cyclase C(GC-C)를 활성화하는 역할을 하며, 이는 cGMP와 CFTR 이온 채널을 활성화하여 소장 내腔内에 HCO3-, Cl-, 그리고 물의 농도를 증가시키고 소화기 속도를 가속화시킵니다. 이러한 작용은 T84 細胞에서 cGMP의 쌓아짐을 측정하는 in vitro 시험에서 pH 7.0에서 EC50가 99±17.5 nM로 측정되었습니다. 또한, 마우스에서의 preclinical 연구에서는 100 μg/kg의 리나클로타이드가 활성화된 촉炭의 이동을 가속화시키는 것으로 나타났으며, 쥐에서도 5, 10, 20 μg/kg의 용량으로 투여했을 때에도 효과가 관찰되었습니다. 리나클로타이드는 전통적인 고체상 단계 화합물 합성 기술을 사용하여 합성되었습니다.