헷0016

기본 정보

• 표준명: 헷0016
• CAS 레지스트리 번호: 339068-25-6
• 분자식: C12H18N2O
• 분자 무게: 206.2841
• Mol 파일: 339068-25-6.mol

동의어: HET0016;N-HYDROXY-N’-(4-N-BUTYL-2-METHYLPHENYL)FORMANIDINE;N-(4-BUTYL-2-METHYLPHENYL)-N’-HYDROXY-METHANIMIDAMIDE;N-Hydroxy-N(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine

관련 CAS 번호: 3643-64-9 3225-61-4 38711-95-4 389799-46-6 37913-86-3 34271-27-7 3365-90-0 39412-55-0 35179-86-3 320423-96-9

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: HET-0016은 20-HETE의 생합을 억제하는 강력하고 선택적인 억제제물이며, 이는 인간과 쥐 신장 미토콘드리아에서 CYP4A의 억제를 통해 작용합니다. 20-HETE는 신장과 간에서 아라킨산의 주요 생물학적으로 актив한 CYP450 메타볼라이트로, 신장 혈관 및 소관 기능 및 뇌循環의 혈관 톤을 조절합니다. HET-0016은 인간 신장 미토콘드리아에서 20-HETE 형성을 억제하는 IC50 8.9 nM를 가지며, CYP4A 및 4F 이소폼을 선택적으로 억제합니다. HET-0016은 약물 대사에 중요한 CYP2C9, CYP2D6 및 CYP3A4를 효율적으로 억제하지 않으며, IC50는 μM 범위입니다. 졸산화효소 및 epoxyeicosatrienoic acids (EETs) 형성의 억제 IC50 값은 각각 2.3 및 2.8 μM입니다. HET-0016은 캘슘이나 아라킨산으로 인한 뇌혈관 수축을 억제하고, 다양한 모델에서 혈관 형성과 내피세포 샤우트를 억제하며, 일시적 포켓성 이식 후 뇌 손상에 대한 보호 효과를 나타냅니다 (10mg/Kg).