세트로렐릭스

기본 정보

• 표준명: 세트로렐릭스
• CAS 레지스트리 번호: 145672-81-7
• 분자식: C70H92ClN17O14.C2H4O2
• 분자 무게: 1431.038
• Mol 파일: 145672-81-7.mol

동의어: D 20761;D-알라닌아미드, N-아세틸-3-(2-나프탈레닐)-D-알라닐-4-클로로-D-페닐알라닐-3-(3-피리디닐)-D-알라닐-L-세릴-L-티로실 -N5-(아미노카르보닐)-D-오르니틸-L-류실-L-아르기닐-L-프롤릴-, 아세테이트(염);Ns 75a;Sb 075 아세테이트;세트로티드;오부렐릭스;N-아세틸-3-(2-나프탈레닐 )-D-알라닐-4-클로로-D-페닐알라닐-3-(3-피리디닐)-D-알라닐-L-세릴-L-티로실-N5-(아미노카르보닐)-D-오르니틸-L-류실-L- 아르기닐-L-프롤릴-D-알라닌아미드 아세트산 염

관련 CAS 번호: 151896-98-9 159974-55-7 141474-82-0 1686-67-5 18148-74-8 137365-16-3 1127-59-9 145715-61-3 13740-38-0 128884-30-0

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 진술: 60-63

사용:

• 소개 및 적용: Cetrorelix는 루테닌이징 호르몬 방출 호르몬 수용체(LHRHR) 항알레지스트로, 멀티플 마이엘로마(MM)와 같은 혈액 암 치료에 사용되는 치료제의 안전성, 작용 메커니즘, 대사, 효능을 연구하는 데 사용되었습니다. Cetrorelix는 루테닌이징 호르몬 방출 호르몬 수용체 신호 전달 경로를 포함하는 다양한 생리학적 과정과 악성종에 대한 영향을 평가하는 데 사용되었습니다. 이 약물은 꼬마 뇌하수체 세포에서 인간 GnRHR을 표현하는 라디오리게인드 결합에 대한 Kd 값이 0.2 nM인 합성 ペプチ드 항알레지스트입니다. Cetrorelix는 GnRHR 고조자 [D-Trp6]GnRH를 통한 hGnRHR의 활성화와 그 하류 루시페라이저 보고자 유전자를 억제합니다 (IC50 = 1.2 nM). In vivo에서 Cetrorelix (60 μg/일)는 인간 세포 유방암 마우스 xenograft 모델에서 종양 부피를 통제의 35%로 감소시키고 혈청 루테닌이징 호르몬 수준을 50% 감소시킵니다. Centrorelix (0.5 mg/kg)는 サイ클オフラミンによって 유발된 손상을 방지하고 쥐의 산란소에서 원시 滤泡(PMF)의 65%에서 86% PMF 생존률을 보호합니다 (生理食盐수 조제와 비교). Cetrorelix를 포함하는 제형은 인 비트로 fertilization 중에 탈자를 방지하는 데 사용되었습니다.