아바렐릭스

기본 정보

• 표준명: 아바렐릭스
• CAS 레지스트리 번호: 183552-38-7
• 분자식: C72H95ClN14O14
• 분자 무게: 1416.08
• Mol 파일: 183552-38-7.mol

동의어: PPI-149;Abarelix Acetate;Abarelix;Plenaxis;R 3827;Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-NαMeTyr-DAsp-Leu-Ilys-Pro-DAl-NH2;Abarelix Acetate(Plenaxis)

관련 CAS 번호: 1000017-93-5 1000017-94-6 1000017-95-7 1000017-98-0 1000018-03-0 1000018-06-3 1000018-13-2 1000018-17-6 1000018-21-2 1000018-25-6

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 아바렐릭스는 LHRH(고환자분비자극성호르몬) 수용체 항쇄제로, 고환상 증상성 전립선 암의 팰리에이티브 치료에 사용되는 근육 주사제입니다. 이 약은 LH와 FSH 분비를 억제하여 테스토스테론의 분비를 줄여 medical castration 수준에 도달하게 합니다. 아바렐릭스는 LHRH 대항제 중 첫 번째로 시장에 출시된 약으로, LH와 FSH 분비를 직접 억제하여 초기 테스토스테론浓度의 급격한 상승을 피합니다. 이 약은 10개의 ペプチ드로 구성되어 있으며, Boc-아민산 및 MBHA 수지와의 결합 цикл을 통해 합성됩니다. 아바렐릭스는 LHRH 수용체에 높은 결합애틱을 나타내며(Kd=0.1 nM), 100mg를 근육 주사한 후 약 3일 이내에 43.4 ng/mL의 Cmax를 관찰하며, 약 13일의 반감기를 가지고 있습니다. 이 약은 높은 단백질 결합(96-99%)을 나타내며, 펩티드 결의 수분 ydrolysis를 통해 대사됩니다. 15 μg/kg를 투여한 후, 약 13%의 아바렐릭스가 무변형으로 소변에서 회수되며, 대부분의 환자에서 medical castration 수준(＜50 ng/dL)의 테스토스테론을 유지합니다. 아바렐릭스는 전립선 암의 호르몬 치료에 사용되는 LHRH 대항제와 비교하여 테스토스테론의 급격한 상승을 방지하고, 더 빨리 medical castration 수준에 도달할 수 있습니다. 그러나 초기에는 약 3%의 환자에서 즉각적인 알레르기 반응이 발생할 수 있습니다. 다른 부작용은 대조군과 유사하며, 열걸음, 수면장애, 통증 및 유방팽대를 포함합니다. 치료 1일, 15일, 29일에 100mg를 근육 주사한 후 매 4주마다 투여하는 것이 권장됩니다.