엘라피브라노르(GFT505)

기본 정보

• 표준명: 엘라피브라노르(GFT505)
• CAS 레지스트리 번호: 923978-27-2
• 분자식: C22H24O4S
• 분자 무게: 384.496
• Mol 파일: 923978-27-2.mol

동의어: Elafibranor(GFT505);elafibranor E;Propanoic acid, 2-[2,6-dimethyl-4-[(1E)-3-[4-(methylthio)phenyl]-3-oxo-1-propen-1-yl]phenoxy]-2-methyl-;2-[2,6-Dimethyl-4-[(1E)-3-[4-(methylthio)phenyl]-3-oxo-1-propen-1-yl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid;(E)-2-(2,6-dimethyl-4-(3-(4-(methylthio)phenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid;SureCN815512;Elafibranor (GFT-505, Ph III);GFT505(ELAFIBRANOR)

관련 CAS 번호: 93918-06-0 94134-07-3 90390-34-4 906557-98-0 928304-42-1 929617-29-8 93489-08-8 90152-88-8 923130-89-6 90021-48-0

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 엘라피브라노르(GFT505)는 피로스오마 proliferator-활성화된 반응자(PPAR) α와 δ의 에반타겐으로, Caco-2/TC7 세포에서 PPARα에 의존적인 방식으로 HDL 분비와 ABCA1, PLIN2, ABHD5와 같은 脂질 관련 유전자의 표현을 증가시킵니다. 엘라피브라노르(10 mg/kg)는 ApoE2-KI 와일드 타입 мышей의 혈장 지방 및 총 콜레스테롤 수준을 감소시키고, 肝脏에서 Acox1(PPARα 타겟 유전자)의 표현을 증가시키지만, PPARα 낙제자 мышей에서는 이러한 효과가 나타나지 않습니다. PPARα 낙제자 мышей는 혈장 총 콜레스테롤 및 비-HDL 콜레스테롤 수준이 감소하는 것으로 나타났으며, 이는 PPARδ가 이러한 기능에 역할을 하는 것으로 나타냅니다. 엘라피브라노르(30 mg/kg)는 PPARα 결핍 мышей 모델에서 식이물로 인한 거대 및 미세한 지방변화를 줄이고, 인슐린 저항 db/db мышей의 肝脏에서 콜레스테롤 및 지방酸酯 쌓춤과 거대한 빈泡성 지방변화를 감소시킵니다. 엘라피브라노르를 포함하는 제형은 비알코올성 지방괴화증의 치료를 위한 임상 연구가 진행 중입니다.