픽산트론

기본 정보

• 표준명: 픽산트론
• CAS 레지스트리 번호: 144510-96-3
• 분자식: C17H19N5O2
• 분자 무게: 325.37
• Mol 파일: 144510-96-3.mol

동의어: 6,9-bis((2-aminoethyl)amino)benzo(g)isoquinoline-5,10-dione;pixantrone;6,9-Bis[(2-aminoethyl)amino]benz[g]isoquinoline-5,10-dione;Pixantrone Dimaleate

관련 CAS 번호: 124281-66-9 156896-54-7 127378-95-4 16503-47-2 149719-06-2 14351-59-8 145106-46-3 13391-15-6 1354010-22-2 10365-94-3

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 픽토그램:
• 위험 코드:
• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 픽산트론은 antineoplastic drug로, antitumor antibiotics 그룹에 속합니다. 픽산트론은 Mitoxantrone의 아날로그로, 멀티플 스클로로시스 치료에서 똑같은 효능을 가지고 있지만 심장 조직에 대한 독성이 적습니다. 연구에 따르면 픽산트론은 알츠하이머병에서 관련된 amyloid beta (A beta(1-42)) neurotoxicity를 크게 줄여주며, 2012년 5월, 픽산트론은 최소 2회 이전 치료에 실패한 성인 환자를 위한 재발 또는 딜리버란스 B-세포 비 호지킨 림프종 (NHL) 치료를 위한 유일한 에이전트로 유럽 위생 위원회의 승인을 받았습니다. 픽산트론은 1,4-디hydroxyanthracene-9,10-dione 핵을 벤조이소퀸린-5,10-디온 링 시스템으로 대체하여 일찍 보여진 에이전트의 cardiotoxicity를 해결하도록 특별히 설계된 anthracycline类似物입니다. 픽산트론은 DNA와의 intercalation을 통해 topoisomerase II를 억제하고, N-2 아미노 그루와의 폼럴데휰 아밀과 1차 아미노 그루와의 반응을 통해 공발적으로 결합하는 것으로 믿어집니다. 픽산트론은 다른 anthracycline 派生물보다 cytotoxicity가 적지만, leukemia와 림프종 모델을 비롯한 다양한 preclinical 텀러 모델에서 antitumor 활동을 보여줍니다. 픽산트론은 또한 doxorubicin과 mitroxantrone과 비교하여 preclinical 모델에서 cardiotoxicity가 크게 줄어들었습니다. 픽산트론은 pyridine-3,4-dicarboxylic acid anhydride와 1,4-difluorobenzene의 Friedel–Crafts 반응을 통해 합성되었으며, ketoacid를 fuming sulfuric acid로 140℃에서 처리하여 삼환형 핵을 형성하였습니다. 6,9-difluorobenzoisoquinoline-5,10-dione과 ethylenediamine의 반응 후 pH 조정과 maleic acid 처리를 통해 픽산트론을 양호한 수량과 효율성을 얻을 수 있습니다.