황산 모노-[7-옥소-2-(피페리딘-4-일카르바모일)-1,6-디아자-비시클로[3.2.1]옥트-6-일]에스테르

기본 정보

• 표준명: 황산 모노-[7-옥소-2-(피페리딘-4-일카르바모일)-1,6-디아자-비시클로[3.2.1]옥트-6-일]에스테르
• CAS 레지스트리 번호: 1174018-99-5
• 분자식: C12H20N4O6S
• 분자 무게: 348.38
• Mol 파일: 1174018-99-5.mol

동의어: Sulfuric acid Mono-[7-oxo-2-(piperidin-4-ylcarbaMoyl)-1,6-diaza-bicyclo[3.2.1]oct-6-yl] ester;Sulfuric acid mono[(1R,2S,5R)-7-oxo-2-[(4-piperidinylamino)carbonyl]-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] ester;MK-7655(Relebactam);MK7655

관련 CAS 번호: 1036509-25-7 109528-49-6 10401-55-5 1086393-94-3 10469-27-9 1060804-56-9 14255-72-2 1261894-36-3 1227606-71-4 125455-56-3

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 휠라박텀(Relebactam)은 인기펜/시라스틴과 결합하여 사용되는 새로운 β-락탬아제인입니다. 이 약은 인증된 A급 및 C급 β-락탬아제 억제제제로, 현재 내성이 있는 감마음균 감염 치료를 위한 결합 치료로 평가 중입니다. 인 vitro 연구에서 휠라박텀은 KPC 생산 Enterobacteriacae에 대한 인기펜 작용을 복원하며, 4mg/L 농도에서 인기펜 MIC을 16~64에서 0.12~1mg/L로 낮추는 것으로 나타났습니다. 또한 휠라박텀은 특히 OprD 표현이 억제되고 AmpC 표현이 증가한 P. aeruginosa에 대한 인기펜 MIC을 낮추는 능력을 가지고 있습니다. 반대로 휠라박텀을 인기펜에 추가하면 A. baumanii나 S. maltophilia 또는 MBL 생산 Enterobacteriacae에 대한 보조적인 혜택을 제공하지는 않습니다. 현재 휠라박텀/인기펜과 파이razil/타조박텀을 비교하여 HAP와 VAP 치료에 대한 효율성과 안전성을 평가하는 비교 연구(NCT02493764)가 진행 중이며, 휠라박텀/인기펜과 콜리스틴 마이트 나트륨과 인기펜/시라스틴을 비교하여 인기펜 내성細菌 감염, 포함 HAP, VAP, cIAIs 및 cUTIs에 대한 치료에 대한 효율성과 안전성을 평가하는 3상 시험이 완료되어 결과를 기다리고 있습니다(NCT02452047). 2상 시험에서 휠라박텀/인기펜은 설사, 구토, 멀미, 두통이 가장 자주 보고된 부작용으로 나타났으며, 잘 견뎌졌습니다.