엔트 렉 티닙

기본 정보

• 표준명: 엔트 렉 티닙
• CAS 레지스트리 번호: 1108743-60-7
• 분자 무게: 560.647
• Mol 파일: 1108743-60-7.mol

동의어: Entrectinib;Entrectinib(NMS-E628);N-(5-(3,5-difluorobenzyl)-1H-indazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)benzamide;RXDX-101;Entrectinib,NMS-E628,RXDX-101;entrecitinib;Entrectinib(RXDX-101);NMS-E628

관련 CAS 번호: 1130309-67-9 1310385-03-5 1146081-29-9 134457-14-0 132338-81-9 147057-79-2 114911-83-0 13345-21-6 1246650-71-4 1053656-37-3

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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• 위험 코드:
• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 엔트렉 티닉(Entrectinib)은 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 및 ALK를 흡수하는 오를 소분자 흡수제로, 고효능과 선택성을 가지고 있습니다. 이 약은 전임상 연구에서 강력한药效학 활동을 보여주었으며 Trk 계열 킨아제에 대한 첫번째 치료제로 개발되고 있습니다. 엔트렉 티닉은 댓가urable 고급 솔리드 종양 환자에서 잘 견뎌지고 있으며, 현재 임상 시험을 진행 중입니다. 엔트렉 티닉은 ROS1 유전자로 인해 발생한 전이성 비소세포성 폐암(Non-Small Cell Lung Cancer, NSCLC) 및 일부 이상한 NTRK 유전자로 인해 발생한 솔리드 종양(암)의 치료에 사용됩니다. 이러한 종양은 수술 제거가 심각한 컴플리케이션을 유발할 가능성이 있으며, 기타 치료가 수용될 수 없거나 암이 성장하거나 다른 치료에 의해 전이될 경우에도 사용됩니다. 엔트렉 티닉은 TrkA(IC50=1.7 nM), TrkB(IC50=0.1 nM), TrkC(IC50=0.1 nM), C-ros oncogene 1(ROS1; IC50=0.2 nM) 및 앙기사성 림프종 킨아제(ALK; IC50=1.6 nM)를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. ALK-의존성 세포 유형의 증식을 억제하고, L1196M 또는 C1156Y 저항 돌연변이가 있는 것도 포함됩니다. 엔트렉 티닉은 ALK-의존성 신호 전달도 역시 억제합니다. EML4-ALK 재조정이 있는 비소세포성 폐암 세포 유형의 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한, Trk, ROS1 또는 ALK를 유동시키는 다양한 xenograft를 보유한 쥐에서 엔트렉 티닉은 종양 회수를 유도하는 것으로 입증되었습니다. 엔트렉 티닉(RXDX-101, Ignyta Pharmaceuticals, San Diego, CA, USA)은 ROS1, TRKA/B/C 및 ALK(표 1)를 억제하는 틸로스분자로, ROS1에 대한 전임상 중간 억제 농도(IC50)가 7nM으로, 크리조티닉(Crizotinib)보다 높습니다. 이 약은 혈류 장벽을 통과하도록 특별히 설계되었습니다.