사로글리타자르

기본 정보

• 표준명: 사로글리타자르
• CAS 레지스트리 번호: 495399-09-2
• 분자 무게: 439.57
• Mol 파일: 495399-09-2.mol

동의어: 사로글리타자르

관련 CAS 번호: 41083-75-4 4196-95-6 47206-15-5 41098-68-4 400849-91-4 4107-02-2 412336-00-6 452105-36-1 436088-72-1 464-14-2

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 픽토그램:
• 위험 코드:
• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 사로글리자르(Saroglitazar)는 타입 2 다이어빗에서 스타틴 치료로 통제되지 않는 다이어빗 딜리피데미아와 고트리글리세라이드레미아 치료제입니다. 이 약은 Lipaglyn이라는 상업명으로 알려져 있습니다. 또한 비스테로이드 항염증제(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)를 준비하는 데 사용할 수 있는 1,2-디아릴피롤레스(1,2-Diarylpyrroles) 유도체입니다. 사로글리자르(ZYH1)는 인도 의약품 관리 총국의 승인을 통해 다이어빗 딜리피데미아와 고트리글리세라이드레미아 치료에 사용되었습니다. 이 약은 α- 및 γ-PPAR 유전자 형태에서 각각 0.00065와 3nM의 EC50 값을 가지며, 이는 HepG2 세포에서 듀얼 PPAR 활성화제로서 최초로 승인된 약입니다. 이 약의 의학화학 프로그램은 과학 문헌에서 설명되지 않았지만, 사로글리자르 특허에서는 파이롤링에 다양한取代기가 설명되어 있습니다. 이러한取代된 파이롤들은 에탄올아민 콘densensation과 대체二酮 및 후속 hydroxyethylpyrrole의 phenolic etherification를 통해 합성되었습니다. 사로글리자르의 효능은 leptin 수용체가 부재한 db/db 쥐(유전적 다이어빗 동물)에서 평가되었고, 12일간 0.01~3mg/kg의 사로글리자르를 투여함으로써 혈청 트리글리세라이드(TGs)가 17~55% 감소했습니다. 사로글리자르는 PPARα 및 PPARγ의 듀얼 활성화제입니다(HepG2 세포에서 각각 0.65와 3,000 pM의 EC50 값을 가진 transactivation 실험). 이 약은 0.01~3mg/kg/day의 용량으로 12일간 투여될 때 db/db 마우스 다이어빗 모델에서 혈청 트리글리세라이드, 자유지방산, 그리고 유당 수준을 감소시킵니다. 이 약은 db/db 쥐에서 1mg/kg 용량으로 투여될 때 오리똌시험으로 인한 инсу린 감도를 증가시키며, hApoB100/hCETP 마우스 및 고지방 고콜레스테롤 식단을 섭취한 쥐와 쥐에서 LDL 수준을 감소시키는 것으로 나타났습니다. 사로글리자르(10μM)는 HepG2 세포에서 palmitic acid가 유도하는 superoxide dismutase 1 (SOD1), SOD2, glutathione peroxidase (GPX), catalase의 표현 감소와 TNF-α, IL-1β, IL-6의 표현 증가를 역전시킵니다. 이 약은 소결핍 부족으로 인한 비알코올성 지질肝炎(NASH) 모델의 간염증과 지방증을 감소시키고, 3mg/kg의 용량으로 투여될 때 탄소 테트라클로라이드로 인한 섬유화 모델에서 섬유화를 억제합니다.