시트 라 바티 닙

기본 정보

• 표준명: 시트 라 바티 닙
• CAS 레지스트리 번호: 1123837-84-2
• 분자 무게: 629.687
• Mol 파일: 1123837-84-2.mol

동의어: Sitravatinib;N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;MGCD-516;MG516;Sitravatinib (MGCD516)

관련 CAS 번호: 1000017-93-5 1000017-94-6 1000017-95-7 1000017-98-0 1000018-03-0 1000018-06-3 1000018-13-2 1000018-17-6 1000018-21-2 1000018-25-6

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 시트라바티닙(MGCD516)은 단백질 틴오스인틴 킨아틸레이트의 활동을 억제하는 대체 티엔피리드인을 준비하는 중간물질입니다. 이 약은 55 종의 수용체 틴오스인틴 킨아틸레이트(RTKs) 패널에서 35 종의 킨아틸레이트(IC50s = 0.5-5,550 nM)를 억제하는 멀티킨아스(MET, RET, AXL, NTRK1, 또는 NTRK3 유전자) 억제제제입니다. 또한, 이 약은 A-673, LPS141, MPNST, DDLS 및 Saos-2 암 세포의 증식을 억제하고(IC50s = 1,750, 340.1, 705.7, 266, 1,830 nM), 동시에 IGF1-R, PDGFRβ 및 Akt의 팽화를 감소시킵니다(62.5에서 4,000 nM의 농도에서 사용). 이 약은 LPS141 및 MPNST 마우스 xenograft 모델의 종양 성장을 15 mg/kg/일 투여로 감소시킵니다. 현재, 이 약은 고급 암 환자를 위한 1/1b 임상 시험(NCT02219711)에서 사용되고 있습니다.