RGH188 염산염

기본 정보

• 표준명: RGH188 염산염
• CAS 레지스트리 번호: 1083076-69-0
• 분자식: C21H33Cl3N4O
• 분자 무게: 463.878
• Mol 파일: 1083076-69-0.mol

동의어: Cariprazine(염산염); RGH 188 염산염; RGH188 염산염; RGH-188 염산염; Cariprazine(RGH 188); Cariprazine HCl

관련 CAS 번호: 1000017-93-5 1000017-94-6 1000017-95-7 1000017-98-0 1000018-03-0 1000018-06-3 1000018-13-2 1000018-17-6 1000018-21-2 1000018-25-6

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: RGH188 염산염은 헝가리 제약사 Gedeon Richter가 개발한 구강 내服용, 뇌흡수 가능한 비정형 항정신병제입니다. 2015년 9월 FDA가 정신분열증 및 정서장애 질병 I의 광란 또는 혼합 에피소드의 치료에 승인했습니다. cariprazine의 정확한 작용 메커니즘은 알려져 있지 않지만, 항정신병 및 인지 증진 효과는 도파민 D2/D3 및 5-羟色胺 5-HT1A 수용체의 부분 공격 및 5-HT2A 수용체의 싸움을 통해 매개될 수 있습니다. 많은 항정신병제와 달리, cariprazine은 특히 D3 수용체에 대해 선택성을 보입니다 (D3, Ki = 0.085 nM; D2L, Ki = 0.49 nM; D2S, Ki = 0.69 nM). Cariprazine은 CYP3A4를 통해 광범위하게 대사되며, CYP2D6에서 어느 정도 대사됩니다. 주요 대사물인 desmethyl 및 didesmethyl cariprazine은 모성 약물과 药效学적으로 동등합니다. 임상 시험에서, cariprazine은 정서장애 질병 I의 광란 에피소드 환자에서 Young Mania Rating Scale (YMRS) 총 점수 및 정신분열증 환자에서 긍정적 및 부정적 증상 척도 (PANSS) 총 점수를 측정하여 placebo에 비해 개선을 보여주었습니다. Forest Laboratories (현재 Allergan)는 미국 및 캐나다에서 cariprazine의 독점 권한을 가지고 있으며, Mitsubishi Pharma Corporation은 일본과 아시아에서 약물 판매의 독점 권한을 가지고 있습니다.