포나티닙 염산염

기본 정보

• 표준명: 포나티닙 염산염
• CAS 레지스트리 번호: 1114544-31-8
• 분자식: C29H28ClF3N6O
• 분자 무게: 569.02
• Mol 파일: 1114544-31-8.mol

동의어: AP24534 Mono-hydrochloride;Ponatinib Mono-hydrochloride;3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide hydrochloride;Ponatinib hydrochloride;Ponatinib-HCl;AP24534-HCl

관련 CAS 번호: 1211516-02-7 1375069-03-6 1260383-72-9 1136010-90-6 114653-19-9 1226016-52-9 105314-08-7 17627-30-4 10443-86-4 125612-97-7

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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사용:

• 소개 및 적용: 포나티닉(Ponatinib)은 티로신 킨아이너제이터(TKI)로, 만성髓性백혈병(CML)의 치료에 사용됩니다. 포나티닉은 forskolin과 같은 다른 약물과 조합하여 CML 환자의 TKI 저항을 극복하는 데에도 사용되며, 소형 폐암 치료의 표적 약물로 사용됩니다. 포나티닉은 강력한 FAK 억제제제이며, FGFR/VEGFR/Bcr-Abl 억제제제입니다. 또한 COVID-19 관련 연구 제품으로 사용됩니다. 2012년 12월, 미국 FDA는 포나티닉(AP 24534)을 만성기, 가속기, 또는 폭발기 만성髓性백혈병(CML)의 치료에 사용할 수 있는 성인 환자를 위한 약물로 승인했습니다. 포나티닉은 CML 환자에서 본질적인(IC50=0.4 nM) 및 Bcr–AblT315I 돌연변이 킨아제(IC50=2.0 nM)를 포함하여 다른 돌연변이 킨아제를 차단하는泛-Bcr–Abl TKI입니다. Ba/F3 세포 증식 실험에서, 포나티닉은 ABL과 T315I Abl 돌연변이를 각각 1.2 nM와 8.8 nM의 IC50로 억제합니다. 포나티닉은 구조 기반 약물 설계 접근 방식을 통해 발견되었습니다. 포나티닉은 DFG-out构象으로 킨아제 도메인에 결합하며, ethynyl基团은 돌연변이 게이트케이퍼 이소루린 잔량 315에서 억제제제를 회피하는 데 도움을 줍니다. Abl과 T315I 돌연변이의 Abl 외에도, 포나티닉은 VEGFR, PDGFR, FGFR, SRC, KIT, RET, TIE2, FLT3, 및 EPH 수용체를 0.1~20 nM 범위의 농도에서 억제합니다.