레타파물린

기본 정보

• 표준명: 레타파물린
• CAS 레지스트리 번호: 224452-66-8
• 분자식: C30H47NO4S
• 분자 무게: 517.773
• HS 코드: 2933990090
• Mol 파일: 224452-66-8.mol

동의어: RETAPAMULIN;Rebapamulin;SB-275833;RetapaMulin (SB-275833);(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-2-(exo-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylsulfanyl)acetic acid 5-hydroxy-4,6,9,10-tetraMethyl-1-oxo-6-vinylperhydro-3a,9-propanocyclopentacycloocten-8-yl ester;RetapaMulin API;tetapaMulin;(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetraMethyl-9-oxotricyclo[5.4.3.0^{1,8}]tetradecan-6-yl 2-{[(1R,3S,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]sulfanyl}acetate

관련 CAS 번호: 29281-39-8 21567-21-5 21027-72-5 23606-37-3 26760-64-5 25713-60-4 20479-46-3 2386-82-5 28276-04-2 29981-10-0

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

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• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 레타파물린은 E. coli와 S. aureus 리보솜을 3 nM의 Kd 값으로 유사한 효력으로 결합하는 외용 항생제입니다. 이 항생지는 pleuromutilin과 tropine-3-thiol을 반응시켜 더 수분을 띄우는 중성 아민을 갖춘 pleuromutilin의 하이드로포빌릭 아날로그를 생성하여 안정적인 수산염盐으로 제형할 수 있습니다. 이 약은 기존 항생제 클래스에 대한 교차 저항이 없으며, 인간용으로 승인된 첫 번째 pleuromutilin입니다. 모든 pleuromutilins와 마찬가지로, 레타파물린은 23S rRNA의 구역 V에 결합하여 단백질 합성을 억제합니다. 레타파물린은 외용 1% 오인트먼트 형태로 제형되어 피부 상위궤균(MIC 0.12 mg/L), 메티실린 저항성 종과链球菌(MIC 0.03~0.25 mg/L), Str. pyogenes 및 Str. pneumoniae에 대한 효능이 있습니다. 대부분의 엔터균과 革蘭氏陰성 杆菌은 저항합니다. Propionibacteria는 감염성이 있어 여드름 치료에 유용할 수 있습니다. 초기 연구에 따르면 저항은 쉽게 발생하지 않지만, 수의학적으로 사용된 pleuromutilins의 경험에 따르면 오랜 기간 사용에 ​​따라 염색체 저항이 발전할 수 있습니다. . 레타파물린은 간에서 대사되어 빠르게 배출되어 전염증 치료에는 사용할 수 없습니다. 제형 적용 후 체계 노출은 낮다고 하지만 뚜껑 끈기 및 뚜껑되지 않은 피부를 통해 흡수되는 데이터는 거의 없습니다. 주요 부작용으로는 현지 자극 및 희귀의 알레르기 반응이 있습니다. 현재 라이선스된 용도는 멍성 피부염 및 복합성 피부 감염의 치료에 제한됩니다. MRSA(methicillin-resistant Staph. aureus) 감염 또는 운반에 대한 가능한 가치는 아직 확립되지 않았습니다. 리타파물린은 1951년에 Pleurotus mutilus라는 먹는 떡갈이 버섯에서 분리된 tricyclic diterpenoid입니다. 수의학적으로 사용하기 위해 개발된 최초의 반합성类似물 tiamulin 및 valnemulin은 50S 하위단위의 위치에 고부정성으로 결합하여 균형체 리보솜의 고유한 상호작용을 보여줍니다. 이 결합은 리보솜 peptidyl 전移 아픈티비티를 방해하고, P-사이트 상호 작용을 차단하며, 능동적인 50S 리보솜 하위단위의 발전을 방지합니다. 인간용으로 승인된 최초의 pleuromutilin인 retapamulin은 균체 단백질 합성을 억제하여 유사한 방식으로 작용합니다. 이 새로운 작용 메커니즘은 항생제 다른 클래스와의 in vitro 대상 특이성 교차 저항이 없음에 기여합니다.