아자물린

기본 정보

• 표준명: 아자물린
• CAS 레지스트리 번호: 76530-44-4
• 분자식: C24H38N4O4S
• 분자 무게: 478.65
• Mol 파일: 76530-44-4.mol

동의어: SA 85530b;14-O-(5-(2-Amino1,3,4-triazolyl)thioacetyl)dihydromutilin;Antibiotic TDM 85-530;Azamulin;[(5-Amino-1H-1,2,4-triazol-3-yl)thio]acetic acid (3aS,4R,5S,6R,8R,9R,9aR,10R)-6-ethyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester;TMD 85-530, SA 85530b

관련 CAS 번호: 79089-35-3 773136-70-2 77152-97-7 7782-94-7 776285-22-4 7526-21-8 740038-63-5 74039-48-8 729-46-4 780007-82-1

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 픽토그램: Xi
• 위험 코드: Xi
• 진술: 36/37/38

사용:

• 소개 및 적용: 아자물린은 아주 선택적인 CYP3A4 억제제로 사용되어 왔습니다. 주요 용도는 기초 세포 및 전립선 암 세포인 LNCaP와 MDAPCa2b 전처리에 사용되었습니다. 아자물린은 인간 CYP3A4 억제제제로 매우 선택적이며, 디히드로플루로모틸린의 시스템으로부터 연속 반응을 거쳐 합성된 반합성 플루로모틸린입니다. 아자물린은 플루로모틸린 계열의 광谱 항생제로 알려져 있지만, 이러한 측면은 거의 주목받지 않았습니다. 사실, 약물의 생물가용성을 개선하기 위해 추가된 트리질取代기는 특정 세토폴림 P450 혼합 기능 산소화효소 하위 유형의 억제에 대한 비범한 선택성을 부여하여 약물이나 외래 물질을 신체가 어떻게 대사하는지를 이해하는 데 중요합니다. 아자물린은 퓨즈퓨스 뮤틸리스에서 분리된 다작물 항생제이며, 플루로모틸린의 합성 아졸 производ물과 관련이 있습니다. 아자물린은 세토폴림 P450 (CYP) 3A 異构体에 대해 선택적이고, 무가역적인 억제제제로 작용하며, CYP3A4와 CYP3A4/5(다른 출처)의 IC50 값은 26~240 nM 범위입니다. CYP2J2에 효능은 50배 이상 낮고, 다른 모든 CYP 異构체에 대해서는 100배 이상 덜 효과적입니다. 아자물린은 CYP3A4에 의한 테스토스테론 및 미다소람의 효산화를 강력하게 억제합니다.