Camtobell 염산염

기본 정보

• 표준명: Camtobell 염산염
• CAS 레지스트리 번호: 213819-48-8
• 분자식: C25H27N3O4.HCl
• 분자 무게: 469.968
• Mol 파일: 213819-48-8.mol

동의어: BELOTECAN HYDROCHLORIDE;CKD-602: BELOTECAN HYDROCHLORIDE;(S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-[2-(isopropylamino)ethyl]-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione hydrochloride;Camtobell hydrochloride;(S)-4-Ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinol

관련 CAS 번호: 24102-11-2 213772-63-5 25234-25-7 27538-35-8 23595-96-2 29904-98-1 263261-64-9 2144-00-5 287-32-1 219658-25-0

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 픽토그램:
• 위험 코드:
• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: Camtobell hydrochloride는 DNA 토포이소메라이즈 I 억제제로서, 캠포테신의类似물입니다. 국내에서는 유방암 및 소세포 폐암 치료를 위한 주사제형으로 출시되었습니다. 캠포테신은 인 vitro에서 강력한 항종양활성을 보이지만, 극단적인 독성과 낮은 수분 용해도로 인해 임상 적용이 어렵습니다. 이를 극복하기 위해 캠포테신의 합성 및 반합성类似물을 개발하였으며, 이 중 topotecan과 irinotecan 두 가지 약물이 이전에 출시되었고, belotecan은 가장 최신의 제품입니다. Camtobell hydrochloride는 캠포테신에서 시작하여 7-메틸캠포테신으로 변환한 후, isopropylamine hydrochloride 및 dimethylsulfoxide를 사용하여 Mannich 반응을 거쳐 제조됩니다. Belotecan은 캠포테신과 약간 더 강한 효능으로 topoisomerase I를 억제하며, 26개의 인간 암 세포系에 대한 cytotoxic activity도 캠포테신과 비슷합니다. Nude mouse의 인간 종양异种移殖(tumor xenograft) 연구에서 80-100 mg/kg의 belotecan 주사로 67-94%의 종양退缩(tumor regression)율을 보였습니다. Rat의 pharmokinetic 연구에서는 Cmax와 AUC가 dosis-dependent한 방식으로 증가하였으며, 전반적인 분배량과 소멸반경은 크게 변화하지 않았습니다. Belotecan의 소멸반경은 9.2-11.2 시간으로 나타났습니다. Camtobell hydrochloride의 Phase I 연구에서는 33.1-50.3%의 urinary clearance와 53-87%의 protein-binding fraction을 보였으며, 약 9.5%의 administered dose가 hepatobiliary system을 통해 배출되었습니다. Recurrent 또는 refractory ovarian cancer 환자 20명을 대상으로 진행된 임상 연구에서 0.5 mg/m2/day의 belotecan 주사가 3주마다 5일간 시행되