페라엠패널

기본 정보

• 표준명: 페라엠패널
• CAS 레지스트리 번호: 380917-97-5
• 분자식: C23H15N3O
• 분자 무게: 349.392
• Mol 파일: 380917-97-5.mol

동의어: PeraMpanel;E 2007;ER 155055-90;PeraMpanel-D5;PeraMpanel-13C6;3-(2-Cyanophenyl)-1-phenyl-5-(2-pyridyl)-1,2-dihydropyridin-2-one;3-(2-Cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one;2-(2-oxo-1-phenyl-5-(pyridin-2-yl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzonitrile

관련 CAS 번호: 30000-20-5 30000-36-3 30000-61-4 30001-07-1 30001-45-7 300-01-6 30003-49-7 3000-36-0 30003-72-6 30004-10-5

표준명의 화학적 성질

물리적 데이터:

안전정보:

• 픽토그램:
• 위험 코드:
• 진술:
• 안전 선언문:

사용:

• 소개 및 적용: 페라엠패널(Perampanel, P285520)은 안티에필렉시 약물로, α-아미노-3-hydroxy-5-메틸-4-이소ксazole-프로펜산(AMPA)受체에 직접 작용하여 뇌신경세포의 과도한 활성화를 억제하는 제3세대 항진전증제입니다. 2012년에 FDA가 12세 이상의 뇌진허증 환자에 대한 부분적 발작 치료에 페라엠패널을 승인했으며, 이는 FDA가 승인한 첫 번째 AMPA 수체항제제입니다. 페라엠패널은 뇌의 postsynaptic neuron에 주로 발견되는 AMPA 글루타마트 수체를 선택적으로, 비경쟁적으로 억제하여 이온 채널의 열림을 방지하고 액션 잠재의 전파를 억제합니다. 페라엠패널은 상업적으로 이용 가능한 화합물 2,4-디펜실-4H-[1,3,4]옥사디아진-5-온을 기반으로 하여 개발되었으며, 1, 3, 5 위치의 아로매틱 링의 수정과 코어를 피리둘론으로 변경함으로써 AMPA 유도 칼슘 흡수(IC50=60 nM)를 억제하는 페라엠패널을 얻었습니다. 페라엠패널은 AMPA 유도 생쥐 뇌진허증 모델에서 최소 효과적인 구강량 2 mg/kg를 가지고 있으며, Suzuki-Miyaura 결합 및 수정된 웰만 반응을 사용하여 페라엠패널의 합성이 완성되었습니다.